何首乌断面异型维管束环列，形成“云锦状花纹”。大黄断面淡红棕色或黄棕色，根茎髓部宽广，有“星点”环列或散在。

大黄呈团块状或不规则纺锤形，切断面浅黄棕色或浅红棕色，显粉性，皮部有4～11个类圆形异型维管束环列，形成云锦状花纹，中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦而甘涩。

何首乌主要成分为蒽醌类化合物，以大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素等为主，《中国药典》规定其指标性成分为大黄素和大黄素甲醚。