相传月亮之中有一只兔子，浑身洁白如玉，所以称作"玉兔"。这种白兔拿着玉杵，跪地捣药，成蛤蟆丸，服用此等药丸可以长生成仙。究而久之，玉兔便成为月亮的代名词。古时候，文人写诗作词，常常以玉兔象征月亮，像辛弃疾的《满江红•中秋》即以玉兔表示月亮。至于诸多旧小说，也常常使用此等掌故以暗示月亮。

在道教中，玉兔常常与金乌相对，表示金丹修炼的阴阳协调。