酶的活性调节主要包括四种方式：变构调节、共价修饰调节、酶原激活以及调节蛋白的调控。

有些酶属于别构蛋白，即在专一性效应物的诱导下，结构发生变化，使催化活性改变，称为变构酶或别构酶（allosteric enzyme）。使酶活增加的效应物称为正调节物，反之称为负调节物。