苯丙氨酸一般是由苯甲醛与乙酰甘氨酸缩合而成。

一般先将甘氨酸乙酰化，获得乙酰甘氨酸，再与苯甲醛缩合成乙酰氨基肉桂酸内酯，后者经水解、电解、还原、酶水解，即得到L-苯丙氨酸。该方法合成苯丙氨酸原料易得、成本较低，但工艺路线长、步骤多，收率较低。