这种蛙毒物质属于一种甾体类毒素，能够破坏神经系统的正常活动，其主要作用形式是：当箭毒用于轴突内部或外部，都可以引起轴突不可逆的去极化，降低电位作用幅度，阻碍动物体内的离子交换，使神经细胞膜成为神经脉冲的不良导体，这样神经中枢发出的指令，就不能正常到达组织器官，最终导致心脏停止跳动，而且无有效应急措施。

不过，箭毒蛙的毒液只能通过人的血液起作用，如果不把手指划破，毒液至多只能引起手指皮疹，而不会致人死命。

聪明的印第安人懂得这个道理，他们在捕捉箭毒蛙时，总是用树叶把手包卷起来以避免中毒