竞争性拮抗剂

拮抗剂（antagonist）和激动剂对受体都有亲和力，均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0，可引起生物效应，而拮抗剂的内在活性β=0，如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应，反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。