5-羟色胺最早是从血清中发现的，又名血清素，广泛存在于哺乳动物组织中，特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高，也是一种抑制性神经递质。在外周组织，5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。

在自然界广泛存在，除了动物的血液和肠道外，两栖类、马蜂、蝎抄子和蛇的毒液、蟾蜍的皮肤、鱼的唾液腺，以及菠萝和香蕉等多种袭植物中都存在含量不等的五色羟胺。